止咳喘利尿藥---氨茶堿注射液

氨茶堿注射液

Injectio Aminophyllini

    本品為氨茶堿的滅菌水溶液。含（hán）無水茶（chá）堿（C7H8O2N4）應為氨茶堿（jiǎn）（C16H24O4N10·2H2O）的標示量的74～83％。

    常用（yòng）製品：（1）2ml內含 0.5g； （2）2ml內含0.25 g；  （3）10ml內含 0.25g

    【原料與用（yòng）量】     濃度12．5％             25％           2.5％

        氨茶堿           1，250 g          2，500g           250 g

        乙二胺       適量約（yuē） 72 ml     適（shì）量約103 ml            適量

        苯甲醇（chún）             200 ml           200 ml  

        活性炭               適量（liàng）             適量            適量

        注射用水加至   10，000 ml        10，000ml      10，000 ml

    【製法】 取氨茶堿加（jiā）60～70℃的注射用（yòng）水適（shì）量（liàng），加入部分乙二胺攪拌使溶解（jiě），加本甲醇攪勻，並加注射用水至全量。測定pH值，用剩餘（yú）的乙二胺調pH為9.3～9.5，加活性炭，攪拌5分鍾後。過濾，灌封，用100℃流通蒸氣滅菌30分鍾，即得。

    【作用與用途】 血管和支氣管擴張藥及利尿藥。具有鬆弛平滑肌、擴張血管、強心（xīn）、利尿等作用。主要用於支（zhī）氣管哮喘，也可用於（yú）急（jí）性心力衰竭、膽絞痛及利尿。

【用法（fǎ）與用量】 常用量  靜脈或肌肉注射  一次0.25～0.5 g  一日（rì）0.5～1g。

    極量  靜（jìng）脈或肌肉注射（shè）  一次 0.5 g   一日 2 g。

    靜脈注（zhù）射用5%葡萄糖注射液 30 ml稀（xī）釋緩（huǎn）緩（huǎn）注射，肌肉注射用等量的鹽酸普魯卡因注射液（yè）稀釋。供靜注用的不得加苯甲醇。

    【貯藏（cáng）】置遮光容器內，密閉保（bǎo）存。

    【注解】1．氨茶堿（jiǎn）（Aminophyllina）（C7H8O2N4）C2H4 (NH2)2·2H2O為茶堿與乙二胺的複鹽，並含有二分子的結晶水，含無水茶堿（C7H8O2N4）應為77- 83％，含乙二胺（àn）(C7H8N2）應為12.5～14.0％。為白色或淡黃色的顆粒或粉末，微有氨嗅（xiù），其（qí）溶液露置空氣中（zhōng）即吸收（shōu）二氧化碳（tàn）而析出茶堿，使（shǐ）溶液渾濁，為了使注射液穩定，可另添（tiān）加乙（yǐ）二胺，每（měi）1g的氨茶（chá）堿添加60mg以下的乙二胺，以增加氨茶堿（jiǎn）的（de）溶解度，但pH不得過 9.6。

    2．為避免溶液吸收（shōu）二氧化碳和（hé）冷卻時析出結（jié）晶，藥液可適當保溫，但溫度不宜過高(50℃以下），以免乙二胺揮發過多而（ér）影響pH及澄明（míng）度。

    3．製備本品所用容器與工具不得“露鐵”、“露銅”，否則使（shǐ）藥液變色。

    4．本品灌封後，安瓿頸部易（yì）有小（xiǎo）白點，但若加熱後如能溶解時，可視為正常現（xiàn）象。灌封後安瓿先（xiān）倒（dǎo）置再翻正。

    5．本品如專供肌肉注射，可加入本甲醇作為局部止痛劑。

    6．本品pH值不（bú）得超過9.6。
    7．茶（chá）堿（Theophyllina）在水中的溶解（jiě）度約為1:120，故欲製成濃度較高的利尿劑，除與乙二胺結合外，亦可於茶堿的化學結構中導人親水（shuǐ）的多羥基團，以增加其溶解度：

     （化（huà）學結構式略）       
    與上（shàng）列基因（R）結合的氨茶複（fù）鹼，不僅增加溶解度，而且其水溶（róng）液的（de）pH值接近（jìn）中（zhōng）性，性質穩（wěn）定，毒性小，與茶堿比較，利尿作用亦較強。其（qí）它（tā）助溶劑，可用氨基乙（yǐ）酸，係取茶堿1分（fèn）子，氫（qīng）氧化鈉（nà）1分子及氨基（jī）乙（yǐ）酸2分子混合，茶堿的溶解度可增至17．6％，10％的水溶液的pH值為9.0。